El mecanismo de acción de los esteroides a nivel celular es muy complejo, sin embargo, al menos debería ser una representación esquemática general de este proceso. Una vez en la sangre, las moléculas de esteroides se transportan por todo el cuerpo, donde las células del músculo esquelético, las glándulas sebáceas, los folículos pilosos, ciertas partes del cerebro y algunas glándulas endocrinas reaccionan ante ellas.
La acumulación selectiva de esteroides anabólicos y testosterona en el cuerpo está asociada con la presencia en las células de los llamados «órganos diana», estructuras moleculares específicas de naturaleza proteica, que se denominan receptores. Estos receptores intracelulares de testosterona, en primer lugar, difieren de los receptores de otros esteroides (estrógenos, progestágenos, corticosteroides y otros) y, en segundo lugar, interactúan con los esteroides anabólicos como compuestos relacionados con la testosterona. En forma unida, el complejo receptor-esteroides se transporta a través del citoplasma de la célula hasta el núcleo celular, donde interactúa con las proteínas. Como resultado, se estimula la síntesis de todo tipo de ácidos nucleicos y se “inicia” el proceso de formación de nuevas moléculas de proteína. Estas nuevas moléculas se utilizan dentro de la célula o se liberan de las células y son transportadas por la sangre (inmunoglobulinas, fibrinógeno, proteínas transportadoras de sangre y otras). Otra área importante de acción anabólica es el efecto de los esteroides anabólicos como el letrozol sobre la permeabilidad y la estructura de las membranas celulares y los componentes subcelulares. Como resultado, los nutrientes, aminoácidos, vitaminas, macro y microelementos, oxígeno, glucosa, ácidos grasos y muchas otras moléculas que son necesarias para el curso fisiológico de todos los procesos metabólicos ingresan activamente a las células y estructuras subcelulares. Los esteroides anabólicos estimulan la síntesis de fosfato de creatina y ATP (ácido trifosfórico de adenosina), que son los principales proveedores de energía para la célula muscular en funcionamiento. El ATP está directamente involucrado en el funcionamiento de las proteínas contráctiles de las células musculares. Sin ella, no hay movimiento, velocidad y fuerza.
Además del fosfato de creatina y el ATP, existen otras sustancias que realizan funciones energéticas, que se ven afectadas activamente por los esteroides anabólicos. Estos son el glucógeno y los lípidos (grasas). Por lo tanto, los esteroides anabólicos estimulan la síntesis de nuevas células y aumentan la producción de energía en el cuerpo. Esto explica por qué los esteroides anabólicos permiten entrenamientos más largos e intensos, así como también aumentan la fuerza de los atletas, incluso sin un aumento significativo en el peso corporal. Cabe señalar que esto aumenta la función de la respiración celular y la función de transporte de oxígeno de la sangre, ya que aumenta el número total tanto de sangre como de glóbulos rojos. Los esteroides anabólicos reducen la formación de coágulos de sangre en los microvasos y también reducen la coagulación de la sangre, que es esencial para mejorar la microcirculación durante el trabajo físico intenso.
En la última década, los científicos han descubierto que durante el trabajo físico intenso se acumulan radicales libres en el cuerpo, los cuales tienen un efecto nocivo sobre las membranas biológicas, el metabolismo energético y muchas otras funciones que contribuyen al ejercicio. Son factores que limitan el rendimiento deportivo. La reducción de su número, la unión y la prevención de su influencia negativa conduce a la normalización de la actividad celular y la restauración de la fuerza y la velocidad.
Casi todos los esteroides anabólicos tienen tales propiedades, proporcionando un efecto antioxidante en el cuerpo humano. Este hecho se conoce desde hace más de 20 años, pero recientemente se ha puesto de manifiesto que está directamente relacionado con el deporte. Varios investigadores creen que los esteroides anabólicos reducen la descomposición de las fibras musculares causada por el entrenamiento intenso. Esto implica una posible limitación de la actividad del cortisol, la hormona catabólica humana. Esto significa que los esteroides ayudan a reducir la cantidad de hormona catabólica que ingresa al tejido muscular. Reducir el contenido de cortisol potencia la acción de los esteroides anabólicos con todas las consecuencias que ello conlleva. Los anabólicos esteroides también actúan sobre las células de otros órganos, excepto el músculo, ya que tienen un efecto universal en el cuerpo humano. Sin embargo, cualquier efecto de los esteroides, que no sean los positivos enumerados anteriormente, se considera una reacción secundaria indeseable.